Telefon: +86 21 6460 6569
page_banner

Produit

Bosutinib (CAS # 380843-75-4) Ausgezeechent Bild
  • Bosutinib (CAS # 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS # 380843-75-4)

Chemesch Eegeschafte:

Molekulare Formel C26H29Cl2N5O3
Molare Mass 530,45
Dicht 1.36
Schmelzpunkt 116-120ºC
Boling Point 649,7 ± 55,0 °C (virausgesot)
Flash Point 346,7°C
Solubilitéit Soluble am DMSO, net am Waasser
Damp Drock 0-0 Pa bei 20 ℃
Ausgesinn Solid
Faarf off-wäiss bis hellbraun
pKa 7.63±0.10 (virausgesot)
Stockage Zoustand Raumtemperatur
Stabilitéit Stabil fir 2 Joer vum Kafdatum wéi geliwwert. Léisungen am DMSO kënne bis zu 1 Mount bei -20 ° C gelagert ginn.
Brechungsindex 1.651
In vitro Studie Bosutinib huet eng méi héich Selektivitéit fir Src wéi net-Src Famillkinasen, mat engem IC50 vun 1,2 nM, an effektiv hemmt Src-ofhängeg Zell Prolifératioun, mat engem IC50 vun 100 nM. Bosutinib huet d'Prolifératioun vu Bcr-Abl-positiven Leukämie Zelllinnen KU812, K562, a MEG-01 wesentlech hemmt awer net Molt-4, HL-60, Ramos an aner Leukämie Zelllinnen, mat IC50 vu 5 nM, 20 nM, respektiv. , an 20 nM, méi effektiv wéi STI-571. Ähnlech wéi STI-571 handelt Bosutinib op Abl-MLV transforméiert Faseren an huet proliferativ Aktivitéit mat engem IC50 vun 90 nM. Bei Konzentratioune vu 50 nM, 10-25 nM, respektiv 200 nM, huet Bosutinib Bcr-Abl a STAT5 an CML Zellen a v-Abl Tyrosinphosphorylatioun ausgedréckt a Faseren ausgeschnidden, dëst resultéiert an der Inhibitioun vun der Phosphorylatioun vu Bcr-Abl. /Heck. Och wann et d'Prolifératioun an d'Iwwerliewe vu Brustkrebszellen net hemméiere kann, kann et d'Bewegung an d'Invasioun vu Broschtkriibszellen wesentlech reduzéieren, IC50 ass 250 nM, a verbessert d'interzellulär Adhäsioun an d'Membranlokaliséierung vu β-catenin.
In vivo Studie Bosutinib war effektiv bei nackte Mais mat Src-transforméierte Faser Xenografts an HT29 Xenografts bei enger Dosis vu 60 mg / kg pro Dag, mat T / C Wäerter vun 18% respektiv 30%. Oral Administratioun vu Bosutinib bei Mais fir 5 Deeg huet de Wuesstum vu K562 Tumoren wesentlech op eng dosisofhängeg Manéier hemmt. Grouss Tumoren goufen mat enger Dosis vun 100 mg /kg geläscht, Behandlung mat enger Dosis vun 150 mg /kg geläscht Tumoren ouni Toxizitéit. Am Verglach mam Effekt op HT29 transplantéierten Tumor, Bosutinib bei enger Dosis vu 75 mg / kg, zweemol am Dag, konnt Tumorwachstum bei nackte Mais hemmen, déi Colo205 transplantéiert Tumor droen, et war keen méi héijen Effekt no der Erhéijung vun der Dosis, awer de 50 mg / kg Dosis huet keen Effekt.

Produit Detailer

Produit Tags

Gefor Symboler Xi – Irritant
Risiko Coden 36 - Irritéierend fir d'Aen
Sécherheet Beschreiwung 26 - Am Fall vu Kontakt mat den Aen, spülen direkt mat vill Waasser a sichen medizinesch Berodung.
WGK Däitschland 3
HS Code 29335990

 

Aféierung

Bosutinib ass en duebelen Inhibitor vu Src/Abl mat IC50 vun 1,2 nM respektiv 1 nM.

  • virdrun:
  • Nächste:
    • Schreift Äre Message hei a schéckt en un eis

    Zesummenhang Produiten